المستقلبات النشطة بيولوجيا من العكبر تمنع الفائق أنيون راديكال، أسيتيلكولينستراس وفوسفوديستراس (PDE4) Bioactive Metabolites from Propolis Inhibit Superoxide Anion Radical, Acetylcholinesterase and Phosphodiesterase (PDE4)
المستقلبات النشطة بيولوجيا من العكبر تمنع الفائق أنيون
راديكال، أسيتيلكولينستراس وفوسفوديستراس (PDE4)
Bioactive Metabolites from Propolis Inhibit Superoxide Anion
Radical, Acetylcholinesterase and Phosphodiesterase (PDE4)
Faten K. Abd El-Hady, Kamel H. Shaker, Johannes F. Imhoff, Heidi Zinecker, Nesma M. Sala1, Amal M. IbrahimBioactive Metabolites from Propolis Inhibit Superoxide Anion
سيكلورتان-ترايتيربينس (سيكلوارتينول، 3α-سيكلوارتينول-26-أويك حامض و 3β-سيكلوارتينول-26-حمض أويك) جنبا إلى جنب مع أسيتات α- أميرين
و فلافونويد (بينوستروبين، تكتوكريسين و كريسين) تم عزلها من دنج المصري للمرة الأولى. مضادات الأكسدة
تم تقييم النشاط مع دبف وأكسيد الفائق الراديكالي (O2
.-
). جميع المركبات تمتلك كل من (O2
.-
) الكسح وكذلك شود
النشاط المثبطة في نطاق 50-75٪. مع دبف، فقط فلافونويدس أظهرت نشاط الكسح (48 – 83٪).
وتعتبر أسيتيلكولينستراس (أش) ومثبطات فوسفهوديستراس من النوع 4 (PDE4) حاليا أهدافا داخل الخلايا
والعلاج من مرض الزهايمر ومرض الانسداد الرئوي المزمن (كوبد). 3β-سيكلوارتينول-26-حمض أويك بشكل معتدل
تثبيط أنشطة أش و PDE4 في المختبر مع قيم IC50 من 0.8 ± 0.2 و 1.9 ± 0.4 ميكرومتر، على التوالي، في حين أن حمض -سيكلوارتينول-26-أويك
تثبيط النشاط أش مع قيمة IC50 من 2.1 ± 0.1 ميكرومتر. فلافونويدس بينوستروبين و كريسين خفض النشاط PDE4 بنسبة 43 و 40
٪، على التوالي (10 ميكرومتر) وكذلك معتدلة تثبيط نمو خط الخلية HepG2، في حين كريسين انخفاض انتشار
خلايا نيه-3T3 في 50 ميكرومتر. لذلك، نتائجنا مع 3β- و 3-سيكلوارتينول-26-أويك الأحماض يمكن أن تسهم في مزيد من البحوث على
أدوية بديلة لعلاج الأمراض العصبية والعصبية، وكذلك الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن.
ABSTRACT
Cycloartane-triterpenes (cycloartenol, 3α-cycloartenol-26-oic acid and 3β-cycloartenol-26-oic acid) together with α-amyrin acetate
and flavonoids (pinostrobin, tectochrysin and chrysin) were isolated from Egyptian propolis for the first time. Their antioxidant
activity was evaluated with DPPH and superoxide anion radical (O2
.-). All compounds possessed both (O2
.-) scavenging as well as XOD
inhibitory activity in the range of 50 – 75 %. With DPPH, only the flavonoids showed scavenging activity (48 – 83 %).
Acetylcholinesterase (AChE) and phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitors are currently considered as intracellular targets for
treatment of Alzheimer’s disease and Chronic obstructive pulmonary disease (COPD). 3β-cycloartenol-26-oic acid moderately
inhibited AChE and PDE4 activities in vitro with IC50 values of 0.8±0.2 and 1.9±0.4 μM, respectively, while 3-cycloartenol-26-oic acid
inhibited AChE activity with an IC50 value of 2.1±0.1 μM. The flavonoids pinostrobin and chrysin reduced PDE4 activity by 43 and 40
%, respectively (10 μM) as well as moderately inhibited the growth of the HepG2 cell line, whereas chrysin reduced proliferation of
NIH-3T3 cells at 50 μM. Therefore, our results with 3β- and 3-cycloartenol-26-oic acids can contribute to further research on
alternative drugs for the treatment of neurological and neurodegenerative diseases, as well as asthma and COPD.
Keywords: Propolis, Acetylcholinesterase (AChE), Phosphodiesterase (PDE4), Cycloartane triterpenes, Radical scavenging activity.